中药酸苦口味消除大法

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Hello大家好呀~石榴酱周日延迟上线啦

不知大家有没有留意过,神兽的的一些中成药如小儿豉翘清热颗粒分无糖型和有糖型

也时常有饲养员向导师咨询,神兽喝不下中药,饮入即吐该怎么办?

也有饲养员互相支招,混合柠檬茶或脉动一起喝(真的可以嘛)或喝完再给几个葡萄干

那今天我们就来聊聊神兽汤药和中成药的口味问题

上半场专业预警,下半场随意看看~快上车!

药物的味道是影响病人服药顺应性的重要因素。改善不良口味是一些药物在处方设计中遇到的重要问题之一。尤其是儿科用药,口味易于被神兽接受,可以大大提高用药顺应性。

对中药而言,其强烈的不良嗅味,更是中药发展的瓶颈之一,改善不良嗅味控制口服药物的味道在可接受程度范围内,显得尤为重要。

从研究报道和日常经验可知,两种或更多种味道相混合时,味道或者味的强度可能发生变化。如在甜味中,添加少许食盐,会使甜味明显增加;在苦味溶液中添加酸味,可使溶液更苦;在咸味溶液中添加酸味物质,可使咸味降低;甜味对酸味、咸味、苦味都有缓解作用。

中药矫味与掩味方法

加入矫味剂

加入矫味剂旨在混淆大脑对苦味的感受,使其对苦味感应降低,最终中药突出的苦味被调控在神兽可以接受的范围内。

常见矫味剂有甜味剂、酸味剂、清凉剂、温热剂、芳香剂、氨基酸等。

在中药制剂中常用的矫味剂主要有纽甜、木糖醇、糖精钠、阿斯巴甜、环拉酸钠、甜菊素、蔗糖、谷氨酸钠、氯化钠等多种物质。

甜味剂

甜味剂分为高倍甜味剂和低倍甜味剂,蔗糖等低倍甜味剂主要起填充性辅料的作用,一般不能有效改善中药制剂的苦味、酸味和残留,一些低倍甜味剂如木糖醇和甘露醇会带来特殊的口感(清凉感)。口感较差的制剂的矫味,依赖于高倍甜味剂的添加。一些特殊的高倍甜味剂的组合,还有显著改变制剂的刺激性味道和气味的效果。新发现的植物提取甜蛋白,如从非洲竹芋科植物果实中提取出的嗦吗甜,马来西亚仙茅果实中提取到的仙茅蛋白等,可使酸味变成甜味,有巨大的市场前景。

有一些儿童制剂,在处方制法工艺制定时未能合理优化,填充型甜味剂用量较大导致制剂的单次服用量较大,神兽服药依从性不佳,通过矫味研究,在不影响制剂成形性的前提下,使用高倍甜味剂在矫味的同时替代填充型甜味辅料,可以大大降低神兽的单次服用量。

糖精钠作为老一代的高倍甜味剂应用广泛,但是其使用安全性的争议一直存在,虽然暂时未有定论,但儿童制剂中应尽量避免使用糖精钠作为矫味剂。

芳香剂/

许多种制剂尤其是中药复方制剂中常含有难闻的挥发油成分,在口腔中加重苦味感觉,引起恶心呕吐等不良反应。加入芳香剂可以改善制剂的气味,降低苦味。

芳香剂通常为动植物中提取到的挥发油香料和人工合成的香精香料。

天然香料是从柠檬、茴香、薄荷、麝香等动植物中提纯的挥发油或芳香物质。合成香料有苯甲醛、桂皮醛、乙酰乙酸乙酯等,常用人工香精有苹果香精、桂皮香精、香蕉香精等。

氨基酸

一些氨基酸本身没有强烈的甜味,但是加入到药物中,会缓解药物的苦味程度或缩短苦味在口腔中的滞留时间。如味精(谷氨酸钠)可以缩短各种苦味在口腔中的滞留时间。

麻痹剂和泡腾剂

制剂中加入具有麻痹作用的成分,味蕾被短暂可逆地麻痹,短时间内感觉不到药物的味道。

常用的味蕾麻痹剂有花椒、胡椒、薄荷脑、薄荷油、丁香油、苯酚钠。

泡腾剂利用碳酸氢盐与有机酸反应产生CO2,麻痹味蕾达到掩味目的。对于一些服用量较大、口感不佳且无合适矫味手段的液体制剂来说,将来或许会出现其充气碳酸的制剂方式或类型。

联合多种掩味技术

中药制剂多含有数种中药饮片,单一掩味并不能达到很好的掩味效果。有研究三氯蔗糖、阿魏酸、β-环糊精三者联合掩盖黄柏苦味效果显著。

降低与味蕾接触的药量或药物浓度

包衣

最直接的掩味方法。包衣为药物颗粒提供了一个物理屏障,从而减少药物与味蕾之间的接触。

包衣不仅能掩盖药物的不良嗅味,还可以起到防潮、避光、隔绝空气、提高药物稳定性以及控制药物释放速率和部位的作用。

糖衣是最早的包衣法,现在已逐渐被增重少、效果好、外观漂亮、具有缓控释作用的薄膜衣所取代。薄膜衣从包衣材料上分为纤维素类和蛋白质类;从材料溶解特性上分为水溶性材料和水不溶性材料;从包衣所成颗粒大小上分为片剂包衣,颗粒(或粉体)包衣和微囊化。

环糊精包合

包合法即药物分子进入环糊精分子腔内,形成稳定包合物,降低药物在口中的溶解度或降低与味蕾直接接触的药量减少苦味感觉达到掩味效果。

药物制成包合物后不仅能掩盖其不良嗅味,而且能改善药物的溶解度,增加其稳定性。

但是这种方法载药量低,只适合于低剂量药物,且对药物分子结构和大小有要求。有报道穿心莲内酯,黄连素,蛇床子素,木犀草素,野菊花挥发油均已成功被包合;但因为复方成分复杂,环糊精对被包合物的选择性决定了包合法不能适用于复方的矫味。有人考察过双黄连吞服型颗粒剂通过环糊精对复方总提取物进行包合,只能达到部分矫味,结果不理想。

调控制剂pH技术

在一定pH范围内,药物在唾液中的溶解和释放显著降低,从而使神兽服药的苦感降低。因此对于pH依赖性的药物,可通过调控pH掩味,用此方法可以很好的达到掩盖药物苦味的效果。

枸橼酸、枸橼酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠是常用的改善酸味口感的矫味辅料,液体制剂的pH值较低会刺激喉咙,在不影响质量检查和药品稳定性的前提下,添加一定的碱可以改善。

关于最常加的糖

中药加糖的历史

中药制剂使用的糖,包括蔗糖(即食糖、白沙糖)、红糖、冰糖、饴糖、蜂蜜等等。

在早期的中药制剂加糖记载中,加糖主要是为了治病的要求。

东汉张仲景用在建中汤中用饴糖,取其缓急补虚之力。

蜜可作为减毒剂(大乌头煎)加入、或作为润下药治阳明腑证(小承气加麦冬元参汤),或作为赋形剂。

明代李时珍认为沙糖(蔗糖)性温,能和脾缓肝,所以用治下痢噤口或腹中紧张。

《温病条辨》所载益胃汤,组成为沙参,麦冬,冰糖,细生地,玉竹。具有滋养胃阴之功效。取其清润之性,主治阳明温病??,下后汗出,胃阴受伤。

近代张锡纯用红糖加山楂治血虚经闭,用红白糖加山楂、茶叶治痢疾初起。

加糖好像不太好

《本草纲目》认为蔗汁“煎炼成糖,则甘温而助湿热”。故有人认为把解表、祛痰药剂制成糖浆剂是不合理的。因为解表剂通过出汗使侵入肌表的外邪随汗而出,药性多辛散轻扬,药物配伍和饮食要求禁忌滋腻粘滞之品;“脾为生痰之源”,甘腻粘滞的蔗糖有损脾阳,助生痰湿,理应避忌。糖用于制剂矫味可能影响药效,当赋形剂用也可能影响药力的正常发挥。因此,把蔗糖认为矫味剂或赋形剂大量加入制剂内,特别是加入长期服用的制剂内,是与中医药理论和实践相违背的。

现代有研究认为,

①糖能同某些中药的蛋白质、鞣酸等成分起化学变化,产生有害物质。

②糖能分解某些药的有效成分。

③某些健胃药靠苦味健胃。

④糖能干扰矿物质和维生素在人体肠道的消化吸收。

⑤糖能抑制某些退烧药的药效。

所以,从现代医学的角度也认为减少或免去制剂中的含糖量很有必要。

实例一

联用蔗糖的七味白术散较单用七味白术散治疗菌群失调腹泻疗效有所降低。蔗糖虽不能合成酶基因,但蔗糖可以发生一种类似于酶的代谢,在某种程度影响肠道菌群。另有研究表明,自然界普遍存在一种抑制现象,一些能源利用效率高的物质,如蔗糖,通常会抑制肠道微生物利用其他相对低效的能量物质。

实例二

加糖红参生脉饮中人参皂苷和五味子木脂素类成分含有量均低于正常红参生脉饮,并随加糖量增加相应减少。

中药制剂减糖的思路

对用做赋形剂

冲剂是将药材水煎浓缩或水煎醇沉后浓缩成稠膏加以糖为主的辅料制成的。由于稠膏中含有大量高分子杂质,粘性丸难干燥,易吸潮,很难直接烘干制粒,只好选用蔗糖粉及糊精。

而提高浸膏质量,最大限度地缩小提取物的数量,自然无须多用赋形剂;还可改进浸膏干燥工艺,将稠膏直接干燥成粉状或疏松块状。

对用做矫味剂

糖浆剂和口服液可以适量的甜叶菊甙矫味。

加点饮料可以吗

一般情况下,无论中药还是西药,均不宜用茶水送服。因为茶叶中含有鞣酸,会和药物中的蛋白质、生物碱或重金属盐等起化学反应,生成不溶性的沉淀物,影响药物有效成分的吸收,导致疗效降低。

宁心安神药适用于心悸、失眠、多梦、心烦等症状,服用此药时不宜饮茶,因为茶中的咖啡因能导致大脑皮层兴奋,从而降低安神药的疗效,失去治疗的目的。

有研究人参与茶叶同用对人参总皂苷含量的影响,结果与人参组比较的参茶同用各组,人参总皂苷含量均显著降低。

牛奶

牛奶中的钙、磷、铁容易和中药中的有机物质发生化学反应生成难溶并稳定的化合物,使牛奶和药物的有效成分受到破坏。

如补血药当归含有2价铁离子,与牛奶同服后铁离子将会失去活性。其余补益药中的生物碱也易与牛奶发生反应而失去疗效,甚至产生刺激或过敏反应。

减苦TIPS

留心含、咽中药的部位

人的苦味感受器主要集中在舌头的前半部,尤其是舌尖。因此,药液进口后,最好将药马上含在舌根部,自然咽下,也可用汤匙直接将药液送至舌根顺势咽下。

留心服药速度

药液在口中停留的时间越长,感到味道越苦。因此,服用苦味中药时宜快不宜慢。

漱口

服药后可立即用凉水漱口,然后喝适量温开水。

———————我是正文与废话之间的分割线———————

对于前半部分的中药矫味与掩味技术,石榴酱也有一些疑惑:

从中医药的角度来说,中药的“五味”具有特定的治疗作用。当酸、苦等味都归于甘淡,药物的作用是否也随之发生了改变?

从现代药理学的角度来说,为了改善酸味口感、提高液体制剂的pH值以避免刺激喉咙而加碱性成分,是否会与酸味的来源XX酸发生中和反应,导致药物失效?

(非药学专业的石榴酱在线求解答)

对于后半部分的服药方法,还有一些想要提醒的地方:

对于较难入口的汤剂,饲养员们应该循序渐进引导神兽接受中药的口味,不可一味纵容其不喝;在药液中添加饮料或食物时请咨询医药相关人员

对于一些矫味十分成功的中成药或西药,更要小心好奇的神兽把它们当成糖果,自行取食发生危险

最后的碎碎念:

服药的过程中,

细细分辨这些作用特性不同的药物口味,

体会它们对机体不同的影响,

也许会是比治愈疾病更加治愈的事

好啦,今天的内容就到这里啦~喜欢的话,点一个“在看”再走鸭

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石榴小儿医



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