摘要：目的制备蛇床子素（Ost）固体分散体（Ost-SD）、磷脂复合物（Ost-PC）和纳米混悬剂（Ost-NS），并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC，采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS，并测定Ost-NS粒径分布及Zeta电位。以Ost原料药为参考，分别比较Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予Ost、Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS混悬液，HPLC法测定Ost血药浓度，计算主要药动学参数，并比较药动学行为及相对生物利用度。结果Ost在Ost-SD和Ost-PC中以无定型状态存在。Ost-NS平均粒径为（.37±3.77）nm，Zeta电位为（?29.16±1.83）mV。体外溶出研究结果显示，Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost的体外溶出速率及溶出度。体内药动学结果显示，Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的Cmax、AUC0~t和AUC0~∞均显著提高，且相对生物利用度分别提高至.92%、.46%和.35%。结论Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost口服吸收生物利用度，但Ost-NS效果更为明显。

蛇床子素（osthole，Ost）是伞形科植物蛇床子Cnidiummonnieri(L.)Cusson的主要活性成分之一，具有降血压、抗心律失常、抗骨质疏松、抗肿瘤、治疗脂肪肝及阴道炎等多种药理作用[1-5]。但由于Ost较差的溶解度，限制了口服吸收程度，因而也限制了其药效充分发挥。因此促进Ost体内吸收，提高生物利用度是制剂学需要解决的问题。近年来，难溶性药物往往采用增溶技术或纳米技术等提高其口服吸收生物利用度[6-16]，但增溶技术和纳米技术提高生物利用度程度的比较未见相关报道。目前国内外关于Ost制剂学研究的有脂质体、壳聚糖纳米粒等[7-8]，但制备过程较为复杂。磷脂复合物（phospholipids







































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