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今天就谈谈掩苦药物的味道是影响药物顺应性的重要因素。改善不良口味是一些药物在处方设计中遇到的重要问题之一。对动物药品而言，改善不良嗅味控制口服药物的味道在可接受程度范围内，显得尤为重要。药物掩苦的目的：为降低对实际存在的不良口味的感觉。掩味的理想方法是开发一种对各种苦味都普遍有效的苦味抑制剂，同时不影响甜味、咸味等其他味道。从掩盖机制上可将掩味技术分为两大类：●通过改变味蕾对苦味的敏感程度掩味。●通过降低与味蕾接触的药量或药物浓度掩味。改变味蕾对苦味的敏感度01PART●矫味剂：通过加入特定的矫味剂可以达到掩味目的，常用矫味剂包括甜味剂、芳香剂、氨基酸等。A甜味剂甜味剂是最早应用于制剂掩味的辅料，天然的蔗糖、蜂蜜等甜味纯正，应用广泛。人工合成的糖精钠、阿司巴坦等，甜味强度。更有新发现的植物提取甜蛋白用于兽药或添加剂生产中，如甜叶菊苷、罗汉果苷等。B芳香剂芳香剂通常为动植物中提取到的挥发油香料和人工合成的香精香料。从柠檬、茴香、薄荷、姜辣椒油等动植物中提纯的挥发油或芳香物质。常用人工香精有苹果香精、桂皮香精、香蕉香精等。C氨基酸一些氨基酸本身没有强烈的甜味，但是加入到药物中，会缓解药物的苦味程度或缩短苦味在口腔中的滞留时间。例如：味精(谷氨酸钠)可以缩短各种苦味在口腔中的滞留时间，L-精氨酸可以抑制部分药物苦味能力。●苦味阻滞剂苦味阻滞剂通过阻滞味觉信息从口内传至脑内来干扰味觉传导达到掩味目的，不同传导机制的苦味要通过不同的阻滞剂掩味。例如：腺苷酸(AMP)通过与苦味物质竞争性与鸟苷酸结合蛋白偶联受体(GPCR)受体部位结合发挥掩味作用。在处方中掺进苯酚钠，味蕾会被麻痹4-5秒，从而感觉不到药物的苦味。丁香油的香辣味道可轻微地麻痹味蕾，降低味蕾对药物味道感受的灵敏度，尤其是镇痛药、祛痰药、止咳药、缓解充血药。02PART

降低与味蕾接触的药量或药物浓度

包衣是最直接的掩味方法。包衣为药物颗粒提供了一个物理屏障，从而减少药物与味蕾之间的接触。包衣不仅能掩盖药物的不良嗅味，还可以起到防潮、避光、隔绝空气、提高药物稳定性以及控制药物释放速率和部位的作用。包衣法在抗生素类药物制剂中应用很普遍。A颗粒(或粉体)包衣小丸、颗粒或粉末包衣掩味技术有了较迅速的发展，小颗粒包衣可以增加后续剂型品种：装胶囊、压片、制成颗粒剂等，尤其适用于较新剂型，如咀嚼片、口含片、口崩片、干混悬剂等的掩味。B熔融制粒法熔融法制粒是将熔合剂与药物及其他辅料一同加热、搅拌、熔融时，药物粉末会被黏结成颗粒状或团块状，包封药物达到掩味目的。C改变溶液黏度向液体中加入胶类、多元醇、脂质等物质，可以增加液体黏度，降低药物在唾液中向味蕾的扩散。例如：掩味配方为黄原胶、CMC-Na、微晶纤维素、聚山梨酯-80。盐酸环丙沙星粉末包衣后，CMC-Na为增稠剂制成混悬剂，提高掩味效果。D离子交换结合树脂专用的掩苦吸附树脂使药物以相反电荷的离子交换树脂为底物，与树脂通过弱离子键结合，达到矫味或矫嗅的目的。喹诺酮类可应用离子交换树脂，异丁烯酸与二乙烯基苯交联聚合物为载体。喹诺酮-树脂复合物消除了药物的苦味，使口服制剂味道适口。E环糊精包合包合法即药物分子进入环糊精分子腔内，形成稳定包合物，降低药物在口中的溶解度或降低与味蕾直接接触的药量减少苦味感觉达到掩味效果。有报道穿心莲内酯，蒜素液、黄连素、蛇床子素、木犀草素、野菊花挥发油、藁本挥发油、连翘柴胡总挥发油可被包合，掩盖不良嗅味，提高稳定性，降低对肠胃道的刺激性及稳定性等。改变药物结构03PART前体药物或者制成盐一般情况不影响药效，不算新的化合物。但是，成盐可能显著改变药物的溶解度，味道等物理性质。克拉霉素为大环内酯类药物，苦味重，处方中加入鞣酸，冲服时，鞣酸迅速溶解，与抗生素生成难溶性盐包裹在药物颗粒外，阻止药物继续溶解，表观上降低了药物溶解度，起到良好的消除苦味的作用。04PART其他矫味方法处方中加入大量的卵磷脂或类卵磷脂物质可以控制苦味，硅酸镁铝和大豆卵磷脂联合使用常用于掩盖氨苄西林的不良味道。磷脂酸和大豆牛奶中提出的β-乳球蛋白的匀浆混悬液可以掩盖浓重的苦味。注释：图片素材均来源于网络，若有侵权请联系作者删除扫码